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publié le 16 novembre 2001 dans Protocoles 21

Trois lettres pour Triphène Diméthyle Succinimide. Cette molécule découverte par une équipe marseillaise du CNRS, à l’inverse de celles de la trithérapie, ne bloquent plus seulement l’évolution de la maladie mais elles pourraient, à terme, permettre de faire disparaître le rétrovirus de l’organisme. La plus grande prudence reste certes de rigueur.

Deux protéines de régulation du virus VIH, la transcriptase inverse et la protéase sont déjà identifiées. Ces découvertes ont permis de mettre au point des antiviraux qui neutralisent l’activité de ces protéines. Mais s’ils bloquent le développement du virus, les traitements actuels ne permettent pas de guérison véritable. Une troisième protéine de régulation du VIH, appelée TAT (pour « transactivation ») présente la particularité de changer de structure, ce qui lui permet de traverser les membranes des cellules. C’est elle que l’on retrouve dans le sang des patients. Elle empêche le fonctionnement normal des agents dont le rôle est d’éliminer les cellules anormales ou infectées. Comment bloquer la transformation de la protéine afin de l’empêcher de se fixer sur sa cible ? Il fallait cibler le « point sensible » de TAT sur lequel une molécule de notre invention irait se fixer, afin de bloquer la transformation de la protéine. Du coup, son action est bloquée. Les chercheurs ont imaginé la molécule sur ordinateur « drug design » ou création médicamenteuse assistée par ordinateur. Puis un chimiste nantais en a produit quelques molécules-test.

Avant d’envisager des essais cliniques sur le macaque, puis sur l’homme, l’activité de la molécule doit encore être améliorée.

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